硝酸甘油是抗心绞痛的最常用和有效的药物，但它又确实存在着“引起心绞痛”的副作用。这种情况看似很矛盾，其实与药物作用并无矛盾，而是与冠脉病变的不同程度有关。当冠状动脉仍保持着良好的调节功能，这时，使用硝酸甘油治疗，由于其能舒张容量血管和阻力血管，减轻心脏前后负荷，使心肌耗氧量减少，有效缓解心绞痛。然而，当冠状动脉存在严重病变，失去调节功能，周围动脉压等于冠脉灌注压时，即便使用较小剂量的硝酸甘油，外周血管的压力下降也可使得冠脉灌注不足，造成心肌供血不足，反而诱发或使心绞痛加重。因此，对于冠状动脉病变严重的病人，心绞痛发作时应慎用硝酸甘油，用药后要注意观察。如果痛疼不缓解反而加重，就应当停用而改用其它抗心绞痛药物予以治疗。此外，对于老年人，即使冠脉病变不很严重，也应慎用硝酸甘油。这是因为老年人对硝酸甘油敏感性较高，剂量过大可使血压迅速下降并反射性兴奋交感神经，使心率增快，心收缩力增强，心肌耗氧量也随之增加，从而对抗心绞痛不利。 
    尽管硝酸甘油不失是一种最常用和有效的抗心绞痛药物，但切记用之不当也可反致心绞痛发作。如果患冠心病时间已长或已经检查冠脉病变严重的人，使用时务必谨慎和注意观察，效果差时就应及时改换其它抗心绞痛药物，如选用心得安与心痛定联合治疗，可取得更好疗效。